SARM i nuovi steroidi Effetti ed effetti collaterali. Dr. Andrea Militello Urologo Andrologo

Le stime riguardanti l’incidenza nel corso della vita dell’abuso di steroidi anabolizzanti vanno dallo 0,5 al 5% della popolazione, ma le sottopopolazioni variano significativamente (p. es., tassi più alti nei culturisti e negli atleti a livello agonistico). Negli Stati Uniti viene riportata una frequenza di utilizzo del 6-11% tra i liceali maschi, inclusa una quota inattesa di non atleti, e del 2,5% circa tra le liceali femmine. Gli steroidi anabolizzanti, spesso abusati da atleti e bodybuilder, hanno effetti diversi e possono portare a risultati positivi o negativi, a seconda dell’uso. Gli steroidi anabolizzanti naturali sono integratori alimentari composti da amminoacidi o estratti vegetali in grado di ottimizzare la secrezione di ormoni endogeni e la sintesi proteica. Non sono presenti principi attivi ad azione farmacologica ma è sempre bene rivolgersi ad un nutrizionista e medico sportivo prima di assumere qualsiasi sostanza.

  • E’ possibile effettuare una distinzione generale tra gli effetti collaterali che si verificano durante un ciclo, come la ginecomastia, la ritenzione idrica e l’aggressività, e quelli che si verificano dopo un ciclo, cioè disfunzione erettile e calo della libido.
  • I vari effetti collaterali hanno anch’essi un “range” di risposta, spesso diverso da quello dell’effetto principale.
  • Una revisione ha portato alla luce 19 decessi, tra il 1990 e il 2012, pubblicati e relativi all’uso di steroidi anabolizzanti; tuttavia, molti consumatori di steroidi usavano anche altri farmaci, il che rende difficile dimostrare che l’uso di questi prodotti possa essere il diretto responsabile di queste morti.
  • Anche la Niacina favorisce la riduzione del colesterolo e dei problemi negativi connessi.
  • Akita et al. recentemente ha dimostrato che un romanzo SARM, NEP28, aumenta l’attività della neprilisina oltre ad avere effetti anabolici sistemici con effetti androgeni ridotti.

Una migliore comprensione dei modulatori selettivi del recettore degli estrogeni (SERM) e dei loro meccanismi di azione negli anni ’90, nonché il crescente uso di tamoxifene nel trattamento del carcinoma mammario, hanno stimolato l’interesse per farmaci analoghi per modulare il recettore degli androgeni (AR). Diversi laboratori hanno iniziato a lavorare per identificare i candidati principali e i farmacofori specifici, con i primi lavori incentrati su una classe di aril-propionamidi identificata dagli analoghi dell’idrossifutammide nel 1998. Negli ultimi 20 anni il numero di SARM bioattivi oggetto di indagine ha continuato a crescere, così come la nostra conoscenza dei loro meccanismi di azione. I modulatori selettivi del recettore degli androgeni (SARM) sono farmaci a piccole molecole che possono esercitare vari gradi di effetti sia agonisti che antagonisti sull’AR in diversi tessuti. Le loro azioni possono essere comprese considerando i modulatori selettivi del recettore degli estrogeni (SERM) che li hanno preceduti. Un SERM ampiamente usato per il trattamento del carcinoma mammario, il tamoxifene, agisce come un antagonista nel seno, un agonista nell’osso e un agonista parziale nell’utero.

Sclerosi Laterale Amiotrofica: nasce la coalizione italiana. Presentato il Manifesto dei pazienti

Questa strategia alternativa deriva da studi realizzati qualche anno fa13,14 che dimostravano che, in bambini in età prescolare con wheezing ricorrente, la terapia continuativa con steroide inalatorio o la terapia intermittente non portavano a differenze nel numero delle riacutizzazioni. Raccomandati da tutte le linee guida internazionali come first line therapy nel bambino con asma, gli steroidi per via inalatoria sono efficaci nel controllare i sintomi e prevenire le riacutizzazioni. Questi risultati rafforzano l’indicazione a iniziare al più presto il trattamento nei casi di diagnosi accertata di SM, in particolare se sono presenti fattori associati a una prognosi meno favorevole. Tuttavia, va nuovamente ricordato che il singolo individuo richiede un programma di trattamento personalizzato.

Nel caso di un bambino asmatico in età prescolare, è molto difficile convincere i genitori a fare terapie di fondo, ragion per cui si sono cercate possibili alternative. Una di queste è la “terapia intermittente (6–10 giorni) con alto dosaggio di steroide più salbutamolo al primo segno di infezione respiratoria”, dato che proprio in età prescolare il trigger delle riacutizzazioni sono soprattutto le infezioni respiratorie. Se si opta per l’utilizzo di questa strategia, ai genitori di bambini con broncospasmo ricorrente va pertanto data indicazione di iniziare la terapia inalatoria con steroide ad alto dosaggio più salbutamolo appena si manifesta il raffreddore.

Biochimica dei SARM

Non è richiesto il monitoraggio dell’assetto autoanticorpale, che peraltro è soggetto a modificazioni anche sostanziali nel corso degli anni (9). Il rientro nella norma sia delle transaminasi che delle IgG entro i primi 6 mesi di trattamento rappresenta l’obiettivo terapeutico ottimale, associato ad una prognosi eccellente, con ridotto rischio di progressione della malattia epatica (10). «Il soggetto giovane che abusa di steroidi entra quindi in uno stato di “ipertensione labile” che diventa un livello di riferimento a cui l’organismo si abitua.

Al livello del Sistema Nervoso Centrale, gli steroidi anabolizzanti hanno recettori sia sulla membrana cellulare che al livello nucleare. Gli eventi indotti dal legame ai recettori nucleari, tra l’altro, promuovono stress ossidativo e disfunzione mitocondriale, con conseguenze morte neuronale ed apoptosi. Gli steroidi sono sostanze ormonali, prodotte dall’organismo tramite le ghiandole surrenali, che si trovano al di sopra dei reni, e dagli organi riproduttori.

Il Consiglio Sanitario Olandese ha dichiarato che gli anabolizzanti steroidei androgeni sono dannosi per la salute, tuttavia mancano dati certi su quanto effettivamente siano dannosi. I risultati di studi nell’uomo indicano chiaramente che gli steroidi androgeni anabolizzanti contribuiscono ad iniziare e a far progredire i tumori maligni e benigni in particolare nel fegato [7, 8]. La maggior parte degli studi riguarda però pazienti ricoverati per altre patologie e trattati per lunghi periodi con anabolizzanti. L’evidenza suggerisce che i sollevatori di pesi che abusano di steroidi anabolizzanti hanno tendini più rigidi, il che potrebbe portare a un aumento del rischio di lesioni tendinee. La maggior parte degli effetti collaterali dovrebbero migliorare se siete in grado di ridurre il dosaggio o eventualmente interrompere l’assunzione del farmaco. Quando il ciclo di trattamento è occasionale e breve (inferiore alle tre settimane circa) è molto improbabile andare incontro ad effetti collaterali importanti, tuttavia è talvolta necessario proseguire più a lungo ed in questi casi è più probabile manifestare effetti indesiderati.

Terapia ormonale sostitutiva: un importante alleato anche per l’uomo

Se migliora il controllo della malattia o se compaiono effetti collaterali gravi, il medico può diminuire la dose con estrema gradualità per prevenire sintomi “dirompenti” e permettere alle ghiandole surrenali di ristabilire il proprio funzionamento. In caso di assunzione prolungata di cortisone, quindi, non interrompere il farmaco bruscamente e seguire le raccomandazioni del medico. Il metilprednisolone (Advantan®, Depomedrol®, Medrol®, Solumedrol®, Urbason®, …) è un glucocorticoide sintetico ad azione intermedia, ampiamente utilizzato nella terapia di infiammazioni gravi, malattie autoimmuni, reazioni di ipersensibilità e rigetto di trapianto. Il metilprednisolone è disponibile in forma di compresse, formulazioni iniettabilie topiche. Cinque volte più potente del cortisolo, il metilprednisolone è usato in dosi variabili; la dose da 4 mg è considerata il fabbisogno giornaliero nell’adulto.

Cortisone: a cosa serve, effetti collaterali, …

A questo va, inoltre, aggiunta la scarsità di studi scientifici condotti allo scopo di analizzare gli aspetti critici dell’uso improprio di tali farmaci. C’è però da sottolineare che la maggior parte dei dati sugli effetti a lungo termine degli steroidi anabolizzanti nell’uomo proviene da casi clinici, non da studi epidemiologici. Sono anabolizzanti (steroidi anabolizzanti androgeni) il mesterolone, l’ossandrolone, l’ossimetolone, lo stanozololo. Agiscono aumentando la forza e la massa dei muscoli scheletrici (azione proteico-sintetica) e determinando lo sviluppo di caratteristiche sessuali maschili (effetti androgeni) quali, ad esempio, incremento della quantità di peli (irsutismo), sviluppo dei genitali maschili e profondità della voce. Ai dosaggi usati per il trattamento di malattie, gli steroidi anabolizzanti causano pochi problemi.

Sistema ormonale

E’ un rischio che si presenta specie in soggetti avanti con gli anni o portatori di predisposizione genetica in tal senso. Esistono prodotti da banco che contrastano l’effetto del DHT sulla prostata o sulla perdita dei capelli (se si è predisposti) come il Palmeto Seghettato. Gli steroidi e il loro http://www.prodecube.com/2023/09/23/48853/ uso nello sport per molto tempo hanno causato un gran numero di contraddizioni. Secondo le statistiche internazionali, l’80% degli uomini e il 20% delle donne, il 78% dei calciatori e il 40% dei velocisti assumono steroidi anabolizzanti nel sollevamento pesi, powerlifting e bodybuilding [5].